Nghiên cứu thuốc - Tá Dược trong viên nén

Hoá Dược Việt (VPHARCHEM)
Địa chỉ: 17A Nhiêu Tứ, Phường 7, Quận Phú Nhuận, TP. Hồ Chí Minh
Điện thoại: 0906917175
Email: info@vpharchem.com
           charles.dang@vpharchem.com
Website: hoaduocviet.vn  HOÁ DƯỢC VIỆT (VPHARCHEM)
Chúng tôi cam kết mang đến sự hỗ trợ toàn diện và thông tin chi tiết để đảm bảo sản phẩm của bạn được sản xuất với chất lượng tốt nhất.

Các loại tá dược phụ trong viên nén. Tác dụng trong việc nghiên cứu bào chế thuốc
Tá dược, viên nén và tá dược trong viên nén
Có nhiều định nghĩa khác nhau cho tá dược tuy nhiên hầu hết đều mang nội hàm rằng: tá dược là chất không có hoặc có rất ít tác dụng trị liệu cụ thể, tá dược giúp định hình nên dạng bào chế, tạo thuận lợi cho bào chế và sử dụng sản phẩm hoặc đóng vai trò trong bảo quản, ổn định, cải thiện và nâng cao sinh khả dụng của thuốc. Tùy theo dạng bào chế, mục đích sử dụng mà tá dược có tên gọi (theo chức năng, công dụng) khác nhau. Một tá dược có thể có nhiều chức năng tuy nhiên trong một qui trình bào chế cụ thể, một tá dược thường chỉ có một công dụng/chức năng chính. Tùy trường hợp tá dược có thể được xem như hoạt chất và ngược lại.

Theo DĐVN V, viên nén là dạng thuốc rắn, mỗi viên là một đơn vị phân liều, dùng để uống, nhai, ngậm, đặt hoặc hòa với nước để uống, súc miệng, để rửa,…. Viên nén chứa một hoặc nhiều dược chất, có thể thêm các tá dược độn, tá dược rã, tá dược dính, tá dược trơn, tá dược bao, tá dược màu,… được nén thành khối hình trụ dẹt; thuôn (caplet) hoặc các hình dạng khác. Viên có thể bao.
 

Từ định nghĩa trên có thể thấy, có nhiều loại viên nén với nhiều công dụng và cách dùng khác nhau. Có thể có nhiều loại tá dược trong viên nén, ngoài các tá dược chính như:
- Tá dược độn: định hình dạng bào chế, cải thiện tính chất cơ lý, sinh khả dụng,…
- Tá dược rã: giúp viên khi tiếp xúc với nước/dịch thể sẽ chuyển từ cấu trúc rắn chắc sang dạng phân tán thành nhiều hạt nhỏ, hoặc bột mịn, giải phóng hoạt chất. 
- Tá dược dính: giúp tiểu phân rắn kết hợp với nhau tạo thành hạt, viên có độ bền phù hợp.
- Tá dược trơn bóng/trơn chảy: làm trượt chảy, chống dính, làm trơn, làm bóng.
Viên nén còn có thể chứa các tá dược khác như, tá dược bao (bao đường, bao film), tá dược màu, tá dược mùi vị, tá dược đệm, tá dược hút ẩm, tá dược làm ẩm,…
Các tá dược phụ trong viên nén
Các tá dược phụ này tuy không phổ biến nhưng đóng vai trò hết sức quan trọng, ảnh hưởng đến chất lượng và tính chất của viên nén
Tá dược hút
Tá dược hút có vai trò thấm hút các thành phần lỏng, giữ độ ẩm thích hợp, tạo thuận lợi cho quá trình dập viên. Các tá dược hút thường dùng trong viên nén là:
CaCO3: thông thường CaCO3 đóng vai trò làm tá dược độn trong viên nén, tuy nhiên nó có tính chất thấm hút tốt các thành phần lỏng như tinh dầu, hương liệu hoặc lượng ẩm dư thừa trong quá trình bào chế nên cũng đóng vai trò như một tá dược thấm hút, giữ cho viên có độ ẩm thích hợp.
 

MgCO3: tương tự như CaCO3, MgCO3 thường đóng vai trò làm tá dược độn trong công thức nhưng do có đặc tính thấm hút tốt, nó cũng đóng vai trò như một tá dược thấm hút các thành phần lỏng.
MgO: MgO thường được thêm vào các công thức viên để hấp phụ lượng nước dư thừa, giữ cho các hạt được khô ráo. Nó cũng có thể đóng vai trò là tá dược độn và tá dược trơn chảy phụ.

Tá dược phụ trong viên nén

Kaolin: kaolin là chất có đặc tính hấp phụ mạnh và thường được dùng trong viên nén như một tá dược thấm hút và tá dược độn, tuy nhiên cần lưu ý tính hấp phụ của kaolin có thể ảnh hưởng đến sự hấp thu của một số loại thuốc dùng qua đường uống.
Tá dược làm ẩm
Tá dược làm ẩm giúp ổn định độ ẩm, tạo thuận lợi để các hạt hoặc bột dễ nén, liên kết lại với nhau khi dập viên, giúp viên nén dễ hút dịch, dễ rã, giải phóng hoạt chất tốt hơn. Các tá dược làm ẩm thường dùng trong viên nén là: 
Triacetin: giúp giữ độ ẩm, ngăn công thức trở nên bị “khô”, đảm bảo tính ổn định của viên, ngoài ra triacetin còn đóng vai trò làm chất hóa dẻo polymer cho viên bao film và viên nang.
 

Glycerin, propylen glycol: có tính chất tương tự như triacetin. Glycerin và propylen glycol là những chất giữ ẩm tuyệt vời và không chỉ được ứng dụng làm chất giữ ẩm cho viên nén mà còn cho nhiều dạng bào chế khác.
PEG 6000: Nhìn chung PEG 4000 trở lên không được xem là hút ẩm, tuy nhiên chúng có thể ngăn hơi ẩm thoát đi, giữ ổn định độ ẩm cho viên nén. Trong công thức viên nén, bên cạnh vai trò là tá dược làm ẩm, PEG 6000 có ứng dụng chính là tá dược trơn bóng.
Tá dược tạo màu
Tá dược tạo màu giúp tạo cảm quan, chống nhầm lẫn, chống giả mạo, trong một số trường hợp, tá dược tạo màu còn giúp bảo vệ hoạt chất khỏi ánh sáng (ví dụ tá dược màu trong lớp bao film). Có nhiều cách phân loại màu khác nhau dựa trên nguồn gốc (tự nhiên/tổng hợp), tính tan (tan/không tan trong nước), mã màu (theo FDA: FD&C, D&C, External D&C; theo ED: E-xxx). Trong ngành dược thông thường sử dụng phân loại màu tan (dye) và màu không tan (lake). Màu lake là các màu không tan trong nước được tạo thành bằng phản ứng kết tủa các màu dye với muối kim loại. Do các vấn đề về loang màu và độ ổn định nên màu dye ít được sử dụng trong viên nén. Thông thường trong viên nén, các nhà bào chế ưa chuộng sử dụng màu lake và các oxide sắt hơn.
Tá dược điều vị
Tá dược điều vị giúp tạo mùi vị hấp dẫn cho sản phẩm, đặc biệt là viên ngậm, viên nhai. Ngoài ra, các tá dược điều vị còn được sử dụng để che dấu mùi vị khó chịu của các dược chất. Thông thường, các tá dược điều vị thường tập trung vào hai nhóm: tá dược tạo vị ngọt và tá dược tạo vị chua.
- Tá dược tạo vị ngọt có các chất làm ngọt như: sucrose, saccharin, aspartam, acesulfam, sucralose, glycyrrhizin, stevioside, glucose, xylitol, mannitol. Trong nhóm tá dược tạo vị ngọt này có những chất tạo ngọt có độ ngọt từ khoảng 0.6 đến 1 lần sucrose như sucrose, glucose, xylitol, mannitol, có những chất có dung dịch nhiệt âm như xylitol, mannitol mang lại tác dụng làm mát và có những chất làm ngọt mạnh gấp vài trăm lần sucrose như aspartam, acesulfam, sucralose, glycyrrhizin, stevioside. Tùy vào mục đích sử dụng, có thể lựa chọn các tá dược khác nhau.
- Tá dược tạo vị chua thường là các acid hữu cơ như: acid citric, acid tartaric, acid malic, acid fumaric. Các tá dược này đều có vị chua mạnh, và cũng thường được dùng trong viên sủi như tác nhân gây phản ứng sủi bọt và điều vị. Khi được dùng với ứng dụng này, các tá dược này thường được dùng ở lượng dư để phản ứng sủi bọt xảy ra hoàn toàn và mang lại mùi vị dễ chịu cho dung dịch, tránh vị khó chịu của carbonat kiềm.
Tá dược đệm
Tá dược đệm có vai trò tạo tiểu vùng đệm pH thích hợp, giúp ổn định dược chất, hoặc giữ dược chất ở dạng không ion hóa khi phân tán và hòa tan, từ đó tăng khả năng hấp thu và cải thiện sinh khả dụng của viên nén. Có hai loại tá dược đệm là:
- Các tá dược đệm tạo môi trường kiềm: CaCO3, Na2CO3, NaHCO3, muối citrate, gluconate của kim loại kiềm.
- Các tá dược đệm tạo môi trường acid như: acid citric, acid malic, acid tartaric, acid glucuronic,…
Chất bảo quản
Chất bảo quản hay tá dược bảo quản là các tá dược trong viên nén giúp ổn định công thức bào chế, giúp công thức bào chế chịu đựng được những điều kiện bất lợi từ môi trường. Thông thường chất bảo quản gồm hai nhóm.
- Chất bảo quản kháng vi sinh vật: nipagin, nipasol, Na benzoate,… các chất bảo quản này đa phần hiệu quả trên một khoảng pH rộng và có phổ kháng vi sinh vật rộng nhưng hiệu quả nhất là trên nấm mốc và nấm men. Chúng có thể tương kỵ với một số chất hoạt động bề mặt và giảm hiệu quả bảo quản khi tiếp xúc với một số polymer (ví dụ PEG) nên cần tùy vào công thức bào chế và nhu cầu mà lựa chọn phù hợp.
- Chất bảo quản chống oxy hóa: acid ascorbic và dẫn chất, các muối bisulfit, BHA, BHT, bao bì, gói hút ẩm,…
THÔNG TIN VỀ CÔNG TY CUNG CẤP
Là một trong những công ty hàng đầu trong lĩnh vực cung cấp nguyên liệu cho sản xuất dược phẩm tại Việt Nam, Hoá Dược Việt (VPHARCHEM) cam kết vững chắc về chất lượng sản phẩm và phong cách làm việc chuyên nghiệp.
Chúng tôi tự hào là đối tác đáng tin cậy của nhiều doanh nghiệp dược phẩm uy tín trong và ngoài nước với hơn 10 năm kinh nghiệm và đội ngũ nhân viên có trình độ cao.
Nếu bạn cần thông tin về COA của các tá dược trong viên nén. Hãy liên hệ với chúng tôi theo thông tin bên dưới, để được phục vụ một cách tốt nhất.